Лоперамид — краткая инструкция
Механизм действия.
Связывается с опиоидными рецепторами стенки кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляет перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого, повышает тонус анального сфинктера. Противодиарейный эффект — в течение 1 часа после приема 4 мг. **Показания.** Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при изменении питания, нарушении метаболизма и всасывания); вспомогательное средство при инфекционной диарее; регуляция стула при илеостоме.

Противопоказания
Дети до 6 лет; гиперчувствительность; I триместр беременности (при ГВ не рекомендуется); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Не применять как основную терапию при острой дизентерии (кровь в стуле, лихорадка), обострении язвенного колита, бактериальном энтероколите (Salmonella, Shigella, Campylobacter), псевдомембранозном колите. Не применять, когда замедление перистальтики опасно (риск кишечной непроходимости, мегаколона). Немедленно отменить при запоре, вздутии живота, непроходимости.

Побочные действия.
Часто: головная боль, головокружение, запор, тошнота, метеоризм. Нечасто: сонливость, боль/дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, сыпь. Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, буллезную сыпь — синдром Стивенса–Джонсона, ТЭН), угнетение сознания, ступор, нарушение координации, гипертонус, миоз, вздутие живота, кишечная непроходимость, мегаколон, задержка мочи, утомляемость. **Взаимодействие.** Лоперамид — субстрат Р-гликопротеина. Ингибиторы повышают его концентрацию: хинидин, ритонавир — в 2–3 раза; итраконазол — в 3–4; гемфиброзил — ~в 2; их комбинация — до 13 раз; кетоконазол — в 5 раз. Клиническая значимость при рекомендованных дозах неизвестна, влияния на ЦНС не выявлено. Лоперамид повышает концентрацию десмопрессина в 3 раза. Препараты, замедляющие моторику ЖКТ, усиливают эффект; ускоряющие — ослабляют.

Дозирование (внутрь)
Острая диарея: взрослым — 4 мг, детям старше 6 лет — 2 мг, далее по 2 мг после каждого жидкого стула. Хроническая: начальная доза 4 мг/сут (детям 2 мг), затем подбор поддерживающей дозы (2–12 мг/сут) до стула 1–2 раза в сутки. Максимум — 12 мг/сут; детям — 3 таблетки на 20 кг массы тела, не более 12 мг. Отменить при нормализации стула или его отсутствии более 12 ч. Пожилым и пациентам с почечной недостаточностью коррекция не нужна; при печеночной недостаточности — с осторожностью.
Передозировка.
Задержка мочи, паралитическая непроходимость, запор, угнетение ЦНС (угнетение дыхания, ступор, сонливость, миоз, гипертонус, нарушение координации). Дети и пациенты с печеночной недостаточностью более чувствительны. Дозы 40–240 мг/сут: удлинение QT/QRS, желудочковые аритмии («пируэт»), остановка сердца, обморок, летальные исходы, синдром Бругада. Лечение: ЭКГ-мониторинг, антидот — налоксон (возможно повторно), наблюдение не менее 48 часов; рекомендуется консультация токсикологического центра.

Особые указания.
Лечение симптоматическое — по возможности устранять причину диареи; восполнять жидкость и электролиты (особенно у детей). При отсутствии эффекта через 2 суток — отменить, уточнить диагноз, исключить инфекцию. Пациентам со СПИДом — прекратить прием при первых признаках вздутия живота (риск токсического мегаколона). Осторожно при печеночной недостаточности (риск токсического действия на ЦНС). Описано злоупотребление как заменителя опиоидов; не превышать дозу и длительность лечения, не применять длительно без наблюдения врача. Содержит лактозу. В период лечения воздержаться от вождения и опасных работ (возможно головокружение). Хранение.
При температуре не выше 25 °C.