Метронидазол  Таблетки  500 мг   10 таб.  Фармакологическое действие

Метронидазол относится к группе противомикробных лекарственных средств. Препарат обладает высокой анаэробной активностью. Оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

Фармакодинамика

Механизм действия Метронидазол связан с изменением структуры ДНК патогенных микроорганизмов, чувствительных к действию препарата. К ним относятся:

• Trichomonas vaginalis;
• Entamoeba histolytica;
• Gardnerella vaginalis;
• Lamblia spp.;
• Bacteroides spp.;
• Fusobacterium spp.;
• Veillonella spp.;
• Clostridium spp.;
• Peptostreptococcus spp.;
• Eubacter spp.;
• Peptococcus spp.;
• Helicobacter pylori.

Аэробные и факультативные анаэробные микроорганизмы проявляют устойчивость к лекарственному средству. Метронидазол обладает способностью усиливать действие лучевой терапии на опухолевые образования.

Фармакокинетика

Метронидазол хорошо всасывается внутрь. Равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Биодоступность препарата составляет около 80%. Лекарственное средство проникается через ГЭБ и плацентарный барьер. С белками крови связывается на 20%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения Метронидазола составляет 8 часов. Большая часть препарата экскретируется с мочой, оставшаяся — с калом.

Показания к применению Метронидазола

Показания для назначения Метронидазола зависят от формы выпуска препарата. В числе основных заболеваний, при которых используется препарат, находятся:

• уретрит;
• цистит;
• вагинит;
• дизентерия;
• лямблиоз;
• хроническая форма алкоголизма;
• профилактика инфекционных заболеваний в послеоперационном периоде;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori;
• угревая сыпь;
• длительно незаживающие раны;
• трофические язвы;
• демодекоз;
• амебиаз;
• стоматит.

Дозировка, форма выпуска препарата, кратность применения и продолжительность курса лечения определяются индивидуально. На скорость восстановления оказывают влияние вид заболевания, степень его тяжести и общее состояние организма. Существуют общетерапевтические рекомендации по приему Метронидазола. К ним относятся:

1. Лекарственное средство в таблетированной форме принимается внутрь во время или после еды. Разовая дозировка варьируется от 250 до 500 мг. В среднем препарат принимают 2–3 раза в сутки.
2. Вагинальные суппозитории, таблетки и гель используются интравагинально. Назначается дозировка 500 мг 1–2 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения составляет 10 дней. На время терапии рекомендуется отказаться от половых контактов.
3. Дозировка мази и геля для наружного применения подбирается индивидуально. Курс лечения может продолжаться 3–9 недель.

Противопоказания

Метронидазол не рекомендуется использовать при наличии следующих состояний:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• печеночная недостаточность;
• период лактации;
• заболевания центральной нервной системы;
• лейкопения.

С осторожностью лекарственное средство назначается во время беременности и при почечной недостаточности. Дозировка и кратность приема препарата подбираются индивидуально.

Побочные действия Метронидазола

На фоне приема Метронидазола могут появиться следующие побочные эффекты:

• тошнота;
• неустойчивость стула;
• сухость во рту;
• рвота;
• нарушение аппетита;
• стоматит;
• головокружение;
• головная боль;
• нарушения сознания и координации;
• эмоциональная лабильность;
• галлюцинации;
• слабость, повышенная утомляемость;
• нарушение сна;
• крапивница;
• отек Квинке;
• кандидоз;
• цистит;
• недержание мочи.

Появление любого из вышеперечисленных симптомов требует прекращения приема лекарственного средства и обращения к врачу.

Передозировка

Превышение терапевтической дозировки Метронидазола способствует появлению симптомов передозировки. К ним относятся:

• тошнота;
• рвота;
• судороги;
• слабость;
• головная боль.

При появлении данных признаков рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В тяжелых случаях передозировки требуется госпитализация. Специфического антидота не существует. Для облегчения вышеперечисленных симптомов используется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Это диагностируется путем выявления повышения времени образования протромбина.

Совместное применение Метронидазола с этанолом способствует появлению побочных эффектов. Поэтому на время лечения необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Метронидазол способствует появлению различных неврологических симптомов при его назначении совместно с Дисульфирамом.

Метаболизм Метронидазол замедляется при его взаимодействии с Циметидином. В связи с повышением уровня противомикробного препарата в организме могут появиться побочные эффекты.

Не рекомендуется одновременное назначение Метронидазола с недеполяризующими миорелаксантами.

Сульфаниламиды повышают противомикробную активность Метронидазол.

Комбинация Метронидазола с Амоксициллином не рекомендована для назначения в педиатрической практике.

 

Детям

Метронидазол используется в педиатрической практике. Дозировка определяется в соответствии с возрастом ребенка:

• до 1 года назначается 125 мг в день;
• от 2 до 4 лет используется 250 мг Метронидазола в сутки;
• Детям 5–8 лет суточная доза лекарственного средства составляет 375 мг;
• в возрасте старше 8 лет назначается 500 мг Метронидазола в день;
• средства для наружного применения назначаются детям старше 12 лет.

Метронидазол при беременности и лактации

В первом триместре беременности прием Метронидазола противопоказан. На более поздних сроках препарат может назначаться, но при наличии строгих показаний и под присмотром врача. В связи с тем, что действующее вещество лекарственного средства проникает в биологические жидкости, использование Метронидазола противопоказано в период лактации.

Метронидазол и алкоголь

Совместный прием Метронидазола с алкогольными напитками категорически запрещен. Это связано с тем, что данное сочетание может привести к развитию побочных эффектов. К ним относятся резкое падение артериального давления, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость.


 

Что такое метронидазол?

Метронидазол — мощный антибиотик и противопротозойный препарат, используемый для борьбы с широким спектром бактериальных и протозойных инфекций. Он доступен в различных формах, включая таблетки, кремы и растворы для внутривенного введения.

Для чего применяют метронидазол?

Метронидазол находит свое применение при нескольких заболеваниях, в том числе:

Бактериальные инфекции : Метронидазол особенно эффективен против анаэробных бактерий, которые процветают в средах, лишенных кислорода. Эти бактерии ответственны за ряд инфекций, включая, помимо прочего:

• Бактериальный вагиноз : распространенная вагинальная инфекция, характеризующаяся чрезмерным ростом определенных бактерий во влагалище, что приводит к таким симптомам, как аномальные выделения из влагалища, зуд и неприятный запах.
• Внутрибрюшные инфекции . Метронидазол часто используется в сочетании с другими антибиотиками для лечения инфекций брюшной полости, таких как перитонит и абсцессы.

Протозойные инфекции : Метронидазол высокоэффективен против различных простейших, которые представляют собой одноклеточные микроорганизмы, которые могут вызывать серьезные инфекции:

• Трихомониаз : инфекция, передающаяся половым путем, вызванная паразитом Trichomonas vaginalis, приводящая к таким симптомам, как выделения из влагалища и зуд у женщин и выделения из уретры у мужчин.
• Лямблиоз : кишечная инфекция, вызванная паразитом Giardia lamblia, приводящая к диарее, спазмам в животе и другим желудочно-кишечным симптомам.
• Амебиаз : инфекция, вызываемая амебой Entamoeba histolytica, которая может поражать кишечник и печень, приводя к таким симптомам, как дизентерия и абсцессы печени.

Инфекции зубов и полости рта . Метронидазол иногда назначают в сочетании с другими антибиотиками для лечения инфекций зубов и полости рта, особенно при поражении анаэробных бактерий. Это может включать такие состояния, как зубные абсцессы и заболевания пародонта.

Инфекция Helicobacter pylori : Метронидазол является частью схемы лечения инфекции Helicobacter pylori, бактериальной инфекции, связанной с язвой желудка и гастритом. При использовании в сочетании с другими антибиотиками он помогает уничтожить бактерии, способствуя заживлению язв желудка.

Воспалительное заболевание кишечника (ВЗК) : в некоторых случаях метронидазол может быть назначен для лечения симптомов ВЗК, таких как болезнь Крона и язвенный колит. Считается, что он помогает уменьшить воспаление в кишечнике и контролировать определенные симптомы во время обострений.

Другое применение : Метронидазол можно использовать при лечении других состояний, таких как розацеа, хроническое заболевание кожи, где он может помочь уменьшить воспаление и покраснение, связанные с этим заболеванием.

Каков механизм действия метронидазола?

Механизм действия метронидазола уникален и в первую очередь основан на его способности разрушать и вмешиваться в ДНК и метаболические процессы некоторых микроорганизмов.

• Активация микроорганизмов . Метронидазол вводят в неактивной форме и не проявляют антимикробных свойств до тех пор, пока не будут поглощены чувствительными микроорганизмами, такими как бактерии и простейшие. Попав внутрь микроорганизма, метронидазол подвергается химической трансформации под действием клеточных ферментов.
• Формирование реактивных форм . Трансформированный метронидазол генерирует реактивные формы, включая нитрорадикалы, внутри микробных клеток. Эти реактивные виды представляют собой высокотоксичные и нестабильные молекулы.
• Повреждение ДНК . Одной из основных целей действия метронидазола является ДНК внутри микробных клеток. Реактивные вещества, вырабатываемые метронидазолом, наносят серьезный ущерб структуре ДНК. Они вызывают разрывы нитей ДНК и мешают процессам репликации и восстановления.
• Подавление синтеза ДНК : Метронидазол нарушает синтез новых молекул ДНК в микробных клетках. Это предотвращает репликацию микроорганизмами своего генетического материала, что имеет решающее значение для их выживания и размножения.
• Нарушение обмена веществ . Метронидазол также вмешивается в обменные процессы микроорганизмов. Это ухудшает их способность генерировать энергию посредством цикла трикарбоновых кислот (ТСА), ключевого метаболического пути. Это нарушение производства энергии еще больше ослабляет микроорганизмы.
• Токсическое воздействие : Накопление повреждений ДНК и метаболические нарушения приводят к токсическому воздействию на микробные клетки. Эти эффекты включают ингибирование деления клеток, разрушение клеточных мембран и общую клеточную дисфункцию.
• Гибель микроорганизмов . Совокупное воздействие метронидазола на ДНК и метаболизм в конечном итоге приводит к гибели микроорганизмов. Этот противомикробный эффект особенно эффективен против анаэробных микроорганизмов, которые чувствительны к метронидазолу из-за их уникальных метаболических путей.

Какая дозировка метронидазола?

Дозировка может варьироваться в зависимости от конкретного заболевания, подлежащего лечению, возраста, веса и общего состояния здоровья пациента, а также формы лекарства (перорально, местно, внутривенно и т. д.). Крайне важно следовать предписанной дозировке и инструкциям медицинского работника, чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование метронидазола.

Бактериальный вагиноз :

• Таблетки для перорального применения: обычная доза для взрослых составляет 500 мг два раза в день в течение 7 дней. В качестве альтернативы можно ввести разовую дозу в 2 грамма в качестве однократного лечения.
• Вагинальный гель: медицинский работник может прописать вагинальный гель метронидазола с концентрацией 0,75%, который вводится во влагалище один раз в день в течение 5 дней.

Трихомониаз :

• Типичная доза для взрослых составляет 2 грамма (г) однократно перорально или 250 мг три раза в день в течение 7 дней.

Анаэробные инфекции (внутрибрюшные, гинекологические, кожи и мягких тканей и т. д.) :

• Дозировка для взрослых обычно составляет от 500 до 750 мг перорально каждые 6–8 часов. При тяжелых инфекциях дозировка может быть увеличена до 1 грамма каждые 6 часов.

Лямблиоз :

• Для взрослых и детей старше 3 лет обычная доза составляет 250 мг перорально три раза в день в течение 5–7 дней.

Амебиаз :

• Рекомендуемая доза для взрослых обычно составляет от 750 мг до 1 грамма перорально три раза в день в течение 5–10 дней, после чего при необходимости следует курс лечения просветного (кишечного) амебиаза.

Инфекция Хеликобактер пилори :

• В рамках комбинированной терапии эрадикации H. pylori метронидазол часто назначают в дозе 500–750 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней вместе с другими антибиотиками и кислотоподавляющими препаратами.

Розацеа :

• Для местного лечения розацеа метронидазол доступен в виде крема, геля или лосьона. Обычно тонкий слой наносится на пораженный участок кожи один или два раза в день по указанию врача.

Каковы побочные эффекты метронидазола?

Хотя метронидазол очень эффективен, как и все лекарства, у некоторых людей он потенциально может вызывать побочные эффекты. Очень важно знать об этих побочных эффектах и ​​обсуждать их со своим лечащим врачом до и во время курса лечения.

Общие побочные эффекты :

• Тошнота и рвота . Желудочно-кишечные расстройства являются одним из наиболее частых побочных эффектов метронидазола. Это может включать тошноту, рвоту и металлический привкус во рту.
• Диарея . У некоторых людей диарея может возникнуть как побочный эффект метронидазола.
• Головная боль . Головные боли — еще один относительно распространенный побочный эффект.
• Потеря аппетита : метронидазол может привести к временной потере аппетита или ощущению сытости.
• Металлический привкус во рту.
• Сухость во рту.
• Изменения вкусовых ощущений.

Менее распространенные побочные эффекты :

• Головокружение . Некоторые люди могут испытывать головокружение или дурноту.
• Эффекты на нервную систему : в редких случаях метронидазол может влиять на центральную нервную систему, что приводит к таким симптомам, как спутанность сознания, раздражительность или галлюцинации.
• Темная моча : метронидазол может привести к потемнению мочи.
• Периферическая невропатия . Длительное применение метронидазола, особенно в высоких дозах, редко может приводить к периферической невропатии, которая сопровождается покалыванием или онемением конечностей.
• Аллергические реакции . Хотя аллергические реакции на метронидазол встречаются относительно редко, они могут быть серьезными. Симптомы могут включать крапивницу, сыпь, зуд, отек лица, губ или языка, а также затрудненное дыхание. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов.

Важно отметить, что большинство людей, принимающих метронидазол, не испытывают серьезных побочных эффектов.

Какие меры предосторожности следует учитывать при приеме метронидазола?

При использовании метронидазола важно принять определенные меры предосторожности, чтобы обеспечить его безопасное и эффективное использование. Следующие меры предосторожности могут помочь минимизировать риски и оптимизировать лечение.

• Только по рецепту : метронидазол отпускается по рецепту. Всегда используйте его под руководством и наблюдением квалифицированного медицинского работника. Не занимайтесь самолечением и не делитесь лекарством с другими.
• Медицинский анамнез . Сообщите своему лечащему врачу полную историю болезни, включая любые аллергии, заболевания печени, почек, заболевания крови и заболевания нервной системы. Эта информация может помочь определить соответствующую дозировку и отслеживать потенциальные риски.
• Беременность и кормление грудью . Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью, обсудите риски и преимущества метронидазола со своим лечащим врачом. В некоторых случаях могут быть рекомендованы альтернативные лекарства.
• Избегание алкоголя . Метронидазол может вызвать дисульфирамоподобную реакцию в сочетании с алкоголем, что приводит к сильной тошноте, рвоте и головной боли. Избегайте употребления алкоголя во время лечения метронидазолом и в течение как минимум 48 часов после приема последней дозы.
• Аллергия . Если у вас есть известная аллергия на метронидазол или аналогичные лекарства (например, тинидазол), немедленно сообщите об этом своему врачу. Аллергические реакции могут быть серьезными и могут потребовать альтернативных методов лечения.
• Вождение автомобиля и работа с механизмами : Метронидазол может вызвать у некоторых людей головокружение и сонливость. Если вы испытываете эти побочные эффекты, избегайте вождения или эксплуатации тяжелой техники, пока не убедитесь, что можете делать это безопасно.
• Пройдите полный курс : завершите весь назначенный курс метронидазола, даже если ваши симптомы улучшатся до того, как вы примете все лекарства. Раннее прекращение лечения может привести к сохранению инфекции или развитию устойчивости к лекарству.

Какие препараты взаимодействуют с метронидазолом?

Метронидазол может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что может либо повлиять на их эффективность, либо привести к нежелательным побочным эффектам. Сообщите своему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете, чтобы избежать потенциальных взаимодействий.

• Алкоголь . Сочетание метронидазола с алкоголем может привести к дисульфирамоподобной реакции. Эта реакция включает в себя такие симптомы, как сильная тошнота, рвота, головная боль и общее чувство дискомфорта. Даже небольшое количество алкоголя может вызвать эту реакцию.
• Варфарин (Кумадин) : Метронидазол может усиливать действие разжижающего кровь препарата варфарина, увеличивая риск кровотечения.
• Литий : Метронидазол может повышать уровень лития в крови, что потенциально может привести к токсичности лития.
• Фенитоин (Дилантин) и другие противосудорожные препараты . Метронидазол может изменять метаболизм противосудорожных препаратов, таких как фенитоин, что приводит к изменению их уровня в крови.
• Циметидин (Тагамет) : Циметидин, препарат, снижающий кислотность, может повысить уровень метронидазола в крови.
• Антикоагулянты и антиагреганты . Метронидазол может увеличить риск кровотечения при приеме с антикоагулянтами (например, гепарином) и антиагрегантами (например, аспирином).
• Дисульфирам (Антабус) : Дисульфирам — лекарство, используемое для лечения алкогольной зависимости. В сочетании с метронидазолом он может увеличить риск дисульфирамоподобной реакции (аналогично реакции, наблюдаемой при приеме алкоголя).

Токсичность

В случаях передозировки или длительного применения высоких доз метронидазол может привести к токсичности, вызывая неврологические симптомы, такие как судороги, периферическую невропатию и токсичность для печени. Очень важно соблюдать предписанную дозировку и при подозрении на передозировку обратиться за медицинской помощью.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Могу ли я употреблять алкоголь во время приема метронидазола?

Ответ: Нет, во время приема метронидазола следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к сильной тошноте и рвоте.

Вопрос: Безопасен ли метронидазол во время беременности?

Ответ: Рекомендуется проконсультироваться с вашим лечащим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть, поскольку безопасность метронидазола во время беременности не полностью установлена.

Вопрос: Каковы распространенные побочные эффекты метронидазола?

Ответ: Общие побочные эффекты включают тошноту и металлический привкус во рту. Аллергические реакции и неврологические симптомы встречаются редко, но о них следует сообщать врачу.

Вопрос: Как действует метронидазол?

Ответ: Метронидазол разрушает ДНК микроорганизмов, что приводит к их гибели. Он особенно эффективен против анаэробных бактерий и простейших.

Вопрос: Может ли метронидазол взаимодействовать с другими лекарствами?

Ответ: Да, метронидазол может взаимодействовать с другими препаратами, потенциально влияя на их эффективность или вызывая побочные реакции. Сообщите своему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете.

Вопрос: Какие меры предосторожности следует предпринять при использовании метронидазола?

Ответ: Если вы беременны, избегайте употребления алкоголя и с осторожностью используйте метронидазол, если у вас заболевание печени.